Bioisostere

定义 Definition

bioisostere（生物等排体 / 生物等排基）：在药物化学中，指在大小、形状、电子性质等方面相似、并且在生物体系中能产生相近药理作用或结合行为的原子、基团或分子片段。常用于“等排替换（bioisosteric replacement）”以优化药物的效力、选择性、代谢稳定性、溶解度或安全性。（该词在不同语境下也可有更广义/更狭义的用法。）

发音 Pronunciation

/ˌbaɪ.oʊˈaɪ.sə.stɪr/

例句 Examples

A fluorine atom is sometimes used as a bioisostere for hydrogen in drug design.
在药物设计中，氟原子有时会被用作氢的生物等排体。

By replacing an amide with a bioisostere, the team improved metabolic stability while keeping similar binding to the target enzyme.
通过用生物等排体替换酰胺基团，团队在保持对靶酶相近结合能力的同时，提高了代谢稳定性。

词源 Etymology

该词由 bio-（生物的） + isostere（等排体） 组成。Isostere 源自希腊语词根 iso-（相同） 与 stereos（立体的、坚实的；引申为“空间/立体特征”），最初用于描述在物理化学性质上相近、可相互替换的原子或基团；加入 bio- 后强调这种“可替换性”是在生物活性与药效表现层面成立，常见于现代药物化学与先导化合物优化。

相关词 Related Words

• Bioisosterism
• Isostere
• Analog
• Substituent
• Pharmacophore
• Scaffold
• Lead
• Optimization
• SAR

文学/著作中的用例 Literary Works

• Foye’s Principles of Medicinal Chemistry（药物化学经典教材，常在结构优化与等排替换章节讨论 bioisostere）
• The Practice of Medicinal Chemistry（系统介绍药物研发实践，包含 bioisosteric replacement 的策略与案例）
• An Introduction to Medicinal Chemistry（入门级药物化学教材，常用 bioisostere 解释活性与性质优化）
• Burger’s Medicinal Chemistry and Drug Discovery（大型参考书，涉及生物等排体在先导优化中的应用）